Sissejuhatusja rakenduskohta CAS-i nr.{0}}|Lapatiniibditosülaatmonohüdraat
EGFR (ErbB1) ja HER2 (ErbB2) retseptori türosiinkinaaside inhibiitor. Kasutatakse HER2-üleekspresseerivate vähirakkude sensibiliseerimiseks kiirgusele ning keemiaraviks tamoksifeeni- ja trastuzumabiresistentsete rakuliinide suhtes.
Ühend blokeerib signaaliülekande Akt ja mitogeen-aktiveeritud proteiinkinaasi (MAPK) radade kaudu, mis viib rakkude ellujäämise vähenemiseni. Trastuzumabi suhtes resistentsetes vähirakkudes inhibeerib see HER2 fosforüülimist, takistab retseptorite ubikvitineerimist ja põhjustab inaktiivsete HER2 dimeeride kuhjumist raku pinnale.
Lapatiniib (INN), mida kasutatakse lapatiniibditosülaadi (USAN) kujul (Tykerb/Tyverb, GSK) on suukaudselt aktiivne ravim rinnavähi ja teiste tahkete kasvajate korral. See on kahekordne türosiinkinaasi inhibiitor, mis katkestab HER2/neu ja epidermaalse kasvufaktori retseptori (EGFR) raja. Seda kasutatakse HER2-positiivse rinnavähi kombineeritud ravis. Seda kasutatakse kaugelearenenud või metastaatilise rinnavähiga patsientide raviks, kelle kasvajad ekspresseerivad üle HER2 (ErbB2).
Sünonüümid:
Lapatiniibditosülaathüdraat;
N-(3-Kloro-4-((3-fluorofenüül)metoksü)fenüül)-6-(5-(((2-(metüülsulfonüül)etüül) )amino)metüül)-2-furanüül)-4-kinasoliinamiinbis(4-metüülbenseensulfonaat)monohüdraat;
N-(3-kloro-4-{[(3-fluorofenüül)metüül]oksü}fenüül)-6-[5-({[(2- metüülsulfonüül)etüül]arnino}metüül)-2-furanüül]-4-kinasoliinamiinbis(4-metüülbenseensulfonaat)monohüdraat;
Spetsifikatsioon CAS-i nr.{0}}|Lapatiniibditosülaatmonohüdraat
|
ASJAD |
SPETSIFIKATSIOON |
|
CAS |
388082-78-8 |
|
MF |
C43H44ClFN4O11S3 |
|
MW |
943.48 |
|
Tihedus |
1,403 g/ml (20,84 kraadi) |
|
Keemispunkt |
750,7ºC 760 mmHg juures |
|
Sulamispunkt |
237 - 239 kraadi |
|
Murdumisnäitaja |
n20/D 1,5520 (valgus) |
|
Leekpunkt |
407.8ºC |
Package ja transportSissejuhatus ja rakendamineCAS-i nr.{0}}|Lapatiniibditosülaatmonohüdraat
Pakend:0.1g,1g,5g,25g,100g,500g,1kg
Transport: kulleriga / õhuga / meritsi
seotud artiklidkohtaCAS-i nr.{0}}|Lapatiniibditosülaatmonohüdraat
Lapatiniibditosülaadi terapeutilise potentsiaali suurendamine rinnavähi vastu, kasutades tsüklodekstriinil põhinevat kolmekomponentset nanokäsnasüsteemi
PT Mane, BS Wakure, PS Wakte – International Journal of Pharmaceutics, 2023 - Elsevier
… ja sisaldab 405 mg lapatiniibditosülaatmonohüdraati, mis võrdub 250 mg lapatiniibiga
vaba alus. Kuigi kaubanduslik koostis sisaldab lapatiniibi soola kujul, on selle vesi…
Kuum tags: asja nr.{0}}|lapatiniibditosülaatmonohüdraat, Hiina CAS nr.388082-78-8|lapatiniibditosülaadi monohüdraadi tootjad, tehas
