CAS 1010085-13-8|MK-5108 (VX-689) väga selektiivne Aurora A inhibiitor

Keemilised omadused: 

Kasuta:

MK{{0}} on väga selektiivne Aurora A inhibiitor, mille IC50 on rakuvabas testis 0,064 nM, mis näitab Aurora A suhtes 220-- ja 190-kordset selektiivsust Aurora B suhtes. /C ja vähem kui 100-kordne selektiivsus TrkA jaoks. MK-5108 (VX-689) kutsub esile autofagia. (1. faas)

sisse VITRO UURINGUD: MK{{0}} inhibeerib Aurora-A aktiivsust ATP-ga konkureerival viisil IC50 väärtusega 0,064 nM. See näitab tugevat selektiivsust teiste perekonna kinaaside Aurora-B (220- korda) ja Aurora-C (190- korda) suhtes. MK-5108 on ka Aurora-A suhtes selektiivne võrreldes teiste proteiinkinaasidega. MK-5108 inhibeerib 14 rakuliini kasvu IC50 väärtustega vahemikus 0,16–6,4 μM.

VIVO STUDIDES: MK-5108-ravi annustes 15 ja 30 mg/kg põhjustas kasvaja HCT116 mudelis olulise kasvaja kasvu pärssimise. MK-5108 oli mõlema annuse korral hästi talutav ja kaalulangus oli minimaalne. MK-5108 näitas ka olulist kasvajavastast toimet SW48 kasvajaga karvututel hiirtel. MK-5108 annustes 15 ja 45 mg/kg põhjustas annusest sõltuva tuumori kasvu pärssimise, kusjuures %T/C oli 10. päeval vastavalt 35% ja 7% ning 27. päeval vastavalt 58% ja 32%. MK-5108 oli karvututel hiirtel hästi talutav, ilma kaalulanguseta ja mõõdukas mõju vererakkudele.

(Alfa ei ole nende meetodite täpsust iseseisvalt kinnitanud. Need on ainult viitamiseks.)

tootmismeetod: N/A

Võtke kohe ühendust

 

 

Kuum tags: cas 1010085-13-8|mk-5108 (vx-689) väga selektiivne aurora inhibiitor, Hiina cas 1010085-13-8|mk-5108 (vx-689) väga selektiivsed aurora a inhibiitori tootjad, tehas